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長效干擾素

1992年美國FDA批准INTRON A®(普通干擾素)治療慢性乙型肝炎, 到2000年,干擾素的應用歷史已有10餘年,在治療慢性乙型肝炎上積累了豐富的臨床經驗。 但普通干擾素alpha有一個缺點,就是分子小, 注射後大部分經過腎臟“漏”齣體外,注射後4小時就排齣一半, 12小時後體內的干擾素就基本完全排齣體外了。為了維持療效,不得不每週三次注射或隔日注射一次, 不僅不方便,而且抑制病毒也不持久。怎樣克服這個缺點呢? 科學家們發現一種叫做聚乙二醇的物質可以使干擾素的分子變大,防止干擾素從腎臟漏齣。 研究表明,聚乙二醇的分子量越大,半衰期越長,給藥次數越少,但其抗病毒活性也越來越低。 選擇聚乙二醇分子量大小時既要延長半衰期,使其能一週給藥一次,又要最大程度地保留抗病毒活性。

佩樂能®(通用名聚乙二醇干擾素alpha-2b)是一種長效干擾素,它由著名的制藥企業美國先靈葆雅公司生產,在全球長效干擾素中處方量排名第一。 佩樂能®是2000年及2001年第一個透過歐盟和美國FDA批准的長效干擾素。2004年5月在中國獲得批准用於治療慢性丙型肝炎;2006年,在全球多個國家獲批乙肝適應症;2007年3月在中國獲批慢性乙型肝適應症。 佩樂能®是最優化設計的長效干擾素 佩樂能®是唯一按體重給藥的長效干擾素 對於一種沒有不良反應或不良反應很輕,再大的用量也不至於影響到病人的生命的藥物,臨床上可以不用考慮太多給藥的方式。比如,我們經常吃維生素C或維生素E等,因為你吃一片和吃十片都不會齣現嚴重不良反應。但是,對於有可能引起嚴重不良反應的藥物,如何控制用藥量就非常重要。干擾素alpha常見不良反應之一就是骨髓抑制,表現為注射干擾素一段時間後,白細胞或血小板下降,骨髓抑制嚴重的病人將不得不減少劑量或停藥,從而影響療效。因此,對干擾素的應用也應該按照病人的耐受性給藥。 佩樂能®問世後,先靈葆雅公司為了克服普通干擾素固定劑量的以上缺點,新的長效干擾素按照病人的體重給藥,小體重的病人給小劑量,大體重的病人給大劑量,實現了不良反應最小化,療效最大化。 為什麼說佩樂能®的安全性好? 研究表明當干擾素單一固定劑量給藥,骨髓抑制的發生率隨體重的增加而減少,體重大的不良反應少,體重小的不良反應大。佩樂能®按體重個體化給藥,使不同體重的病人不良反應發生率相同,避免了單一固定劑量給藥時,體重小的病人骨髓抑制發生率高的缺點。另外,由於佩樂能®的優化設計的聚乙二醇分子量(12KD),保留了30%的腎臟清除率,停藥後從體內清除迅速,當發生明顯骨髓抑制時,調整劑量方便及時。
佩樂能專題

2007年3月,由先靈葆雅制藥公司生產的長效干擾素——佩樂能®(聚乙二醇干擾素 alpha-2b)經中國國家食品藥品監督管理局(SFDA)批准,正式用於治療慢性乙型肝炎。慢性乙肝是中國高發傳染病之一,對公眾衛生健康造成嚴重威脅。佩樂能®按病人體重給藥,每周隻需注射一次,為中國的乙肝患者帶來了高效治療的新選擇。

佩樂能®:按體重個體化給藥治療慢性丙型肝炎和慢性乙型肝炎 ·到目前為止,重要的干擾素或聚乙二醇干擾素治療慢性丙型肝炎和慢性乙型肝炎的臨床試驗都證明,如果單一固定劑量,體重是影響療效的重要因素。隻有按體重個體化給藥才能消除體重的影響 ·按體重個體化給藥,佩樂能®1.5μg/kg,一週一次,加利巴韋林>10.6mg/kg/天,治療慢性丙型肝炎和慢性乙型肝炎的總持續病毒學應答率達61% ·按體重個體化給藥,並堅持聯合治療原則,總持續病毒學應答率達72% ·佩樂能®按體重個體化給藥使所有病人都獲得相同的應答率 ·佩樂能®按體重個體化給藥使所有病人的不良反應發生率相同,避免了單一劑量時體重小的病人,血液不良反應發生率高的缺點。

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